Янумет отзывы

Янумет



Екатерина Ручкина 13 августа 2015

Описание и инструкция препарата Янумет

Янумет – препарат, понижающий концентрацию сахара в крови. Это комбинированное средство, в которое включены метформин и ситаглиптин.

Оглавление:

Эти вещества действуют на обмен глюкозы различно. Метформин снижает всасывание этого сахара из пищеварительной системы, при этом повышает толерантность к инсулину и способность к расщеплению углеводов. Второй компонент лекарства оказывает эффект на гормональную систему регуляции углеводного обмена. Проявление действия ситаглиптина зависит от концентрации глюкозы в крови, то есть, происходит именно выравнивание гипергликемических «пиков», которые особенно опасны. В отличие от некоторых других препаратов, это вещество не будет проявлять такую активность при низком содержании сахара в крови, что привело бы к гипогликемии.

— сахарном диабете второго типа в сочетании с диетой и физическими нагрузками –

  • Неудаче терапии отдельно метформином, ситаглиптином или другими комбинированными препаратами;
  • Совместном применении с производными сульфанилмочевины, или агонистами PPAR-гамма, или инсулином;

Выпускают Янумет в виде таблеток, в которых сочетаются различные дозы действующих веществ. Причем, количество ситаглиптина всегда 50 мг, а метформина может быть 500, 850 или 1000 мг. Инструкция препарата Янумет сообщает, что его следует принимать дважды в день во время еды (максимальная доза не должна превышать 100 мг ситаглиптина). Начинают лечение с минимальных доз, которые определяются, исходя из предыдущей гипогликемической терапии. Наблюдая за эффектами препарата, дозировки постепенно корректируют, чтобы добиться стабильного контроля над концентрацией глюкозы в крови.


  • Непереносимости компонентов препарата;
  • Состояниях, которые могут подорвать здоровье почек, например, шоке, обезвоживании, инфекционных процессах;
  • Нарушениях функции почек или печени;
  • Алкоголизме;
  • Радиологических исследованиях;
  • Метаболическом ацидозе;
  • Сахарном диабете первого типа;
  • Беременности и лактации;

Побочные эффекты и передозировка

Особенно следует опасаться нежелательных воздействий метформина на состояние желудочно-кишечного тракта в начале терапии Януметом. Возможны боли в животе (которые снижаются после еды), тошнота, потеря аппетита, металлический привкус и так далее. Также, возможна гипогликемия. В редких случаях развиваются анемия, лактатный ацидоз, который внешне выражается в слабости, падении давления, замедлении пульса , снижении температуры и так далее. Описаны кожные аллергические реакции.

При использовании Янумета опасна передозировка именно метформином. Ее самым ожидаемым следствием может стать состояние лактатного ацидоза. Наиболее эффективным средством терапии является гемодиализ.

Аналоги дешевле Янумета

Сочетание метформина и ситаглиптина встречается только в данном лекарственном средстве. Его прием может (в определенных случаях, не всегда) быть приравнен к использованию монопрепаратов:

Но если приобрести эти аналоги отдельно – стоить они будут не дешевле, чем упаковка Янумета.

Отзывы о Янумете

Люди с сахарным диабетом зачастую используют именно это лекарство для контроля уровня сахара в крови. Часто встречаются положительные отзывы о Янумете:



— Принимаю Янумет 500+50 за завтраком и ужином. Чувствую себя хорошо, сахар держит.

— Уже давно пью Янумет. В принципе, у меня нареканий нет. Если критически не нарушать режим, то живешь, как нормальный человек. Хотя постоянно ищешь и ждешь, что придумают что-то более новое и еще более эффективное.

Врачи сообщают, что ситаглиптин, практически никогда, не вызывает гипогликемию – и это весьма положительный фактор.

Но, конечно, ситуация каждого пациента индивидуальна. И некоторым, например, предлагают переходить с Янумета на Янувию, то есть, убирают из схемы метформин. Другие, наоборот, «двигаются» в сторону метформина.

Любой человек, живущий с сахарным диабетом, знает, насколько важно контролировать свое состояние и подстраивать, в первую очередь, режим нагрузок и питания. А изменения схемы использования гипогликемических препаратов производятся уже в содружестве с лечащим врачом.



Оцените Янумет !

Войти как пользователь

Отзывы

  • 1 Дмитрий Сидельников

Новых комментариев: 10

  • 2 Екатерина Ручкина

    Новых комментариев: 4

  • 3 Екатерина Ручкина

    Новых комментариев: 4

  • 4

    Новых комментариев: 4

  • 5 Екатерина Ручкина

    Источник: http://zhivizdorovim.ru/lekarstva/pishchevaritelnyi-trakt/11721-janumet.html

    Янумет — отзывы

    Янумет и сахарный диабет

    О таблетках Янумет мне рассказала подруга, которая то и дело сидела на различных диетах, чтоб хоть как-то помещаться в дверные проемы. Вообще данный препарат разработан для больных сахарным диабетом, но при этом является отличным помощником, по ее словам, при совмещении экстренного похудения и физических нагрузок. Я тоже сначала «загорелась» и решила попробовать, но попытки приобрести его в нашем городе не увенчались успехом: мало того, что данный медикамент весьма дорогостоящий, так его еще и нет в наличии, а заказать можно исключительно через интернет магазин.

    Хорошо, что я заглянула в интернет и нашла там ряд отзывов о данном препарате, несмотря на то, что в медицинской практике он считается относительно «молодым». Пациенты, больные сахарным диабетом второй степени просто спасаются данным медикаментом, но при других стадиях прогрессирования данной патологии препарат категорически запрещен. То, что оказалось для меня очень полезным и в корне изменило мое желание его приобретать, так это один из пунктов противопоказаний, в котором четко говорится о невозможности подобного лечения при проблемах с почками. Это связано с тем, что два активных компонента, входящих в состав Янумета, выводятся из организма исключительно через этот орган, оказывая на него двойную нагрузку. Поэтому мне с диагнозом хронического пиелонифрита данное лекарственное средство полностью противопоказано. Многие пожилые люди по таким же причинам не могут принимать данное лекарственное средство, ведь, как известно, с годами работа почек становится все более затруднительной, а Янумет рассчитан только на здоровые почки. Кстати, также удивило и то, что комментариев относительно диеты и эффективности Янумета я также не обнаружила.

    Я отнесла данное лекарство к весьма серьезным медицинским препаратам, принимать которые без участия врача верх безрассудства, о чем и сообщила своей подруге. Но думаю, что по назначению этот препарат весьма эффективен.

    Источник: http://www.uso.ru/goods/%D1%8F%D0%BD%D1%83%D0%BC%D0%B5%D1%82

    ЯНУМЕТ ИНСТРУКЦИЯ

    Цены на ЯНУМЕТ

    Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, мощным, высокоселективным ингибитором фермента дипептидилпептидазы 4 (ДПП-4), который предназначен для лечения сахарного диабета II типа. Фармакологические эффекты класса препаратов-ингибиторов ДПП-4 опосредованные активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимый инсулинотропный полипептида (ГИП). Инкретинов является частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина бета-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также подавляет секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижая, таким образом, синтез глюкозы в печени. Если уровень глюкозы крови низкий, высвобождение инсулина не усиливается, а секреция глюкагона НЕ подавляется. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не угнетает активности родственных ферментов ГЧП-8 или ГЧП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическим действием от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или меглитинидив, бигуанидов, агонистов гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-), ингибиторов альфа-гликозидазы и аналогов амилина.

    В ходе двухдневного исследования с участием здоровых добровольцев ситаглиптин в монорежиме повышал концентрацию активного ГПП-1, тогда как метформин в монорежиме на подобном уровне повышал концентрации активного и общего ГПП-1.

    Одновременное введение ситаглиптину и метформина мало дополнительный усиливающий эффект на концентрацию активного ГПП-1. Ситаглиптин, в отличие от метформина, повышал концентрацию активного ГИП.

    Метформин. Это препарат группы бигуанидов, оказывает гипогликемическое действие, снижая базальный и постпрандиальный плазменный уровень глюкозы, не стимулирует секрецию инсулина и поэтому не приводит к гипогликемии.

    Метформин снижает синтез глюкозы в печени путем угнетения глюконеогенеза и гликогенолиза, снижает всасывание глюкозы в кишечнике и умеренно повышает чувствительность к инсулину в мышцах путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы.

    Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена путем воздействия на гликогенсинтазу. Метформин усиливает транспортную способность определенных типов мембранных транспортеров глюкозы (GLUT-1 и GLUT-4).

    Комбинированные таблетки Янумет (ситаглиптин / метформина гидрохлорид) 50 мг / 500 мг и 50 мг / 1000 мг является биоэквивалентными отдельном приема соответствующих доз ситаглиптину фосфата (Янувия) и метформина гидрохлорида.

    С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток с наименьшей и наибольшей дозой метформина, таблеткам с промежуточной дозой метформина 850 мг была также свойственна биоэквивалентность при комбинирования в таблетке фиксированных доз препаратов.

    Ситаглиптин. После приема дозы 100 мг у здоровых добровольцев ситаглиптин быстро всасывался и достигал пиковых плазменных концентраций (медиана Т max ) через 1-4 часа после введения, тогда как средний показатель AUC ситаглиптину в плазме составлял 8,52 мкмоль-ч, а С maxнмоль. Биодоступность ситаглиптину составляет примерно 87%. Прием ситаглиптину одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

    Показатель AUC ситаглиптину в плазме крови повышается пропорционально дозе. Пропорциональность дозе не установлена для показателей С max и С 24 ч (С max рос более пропорционально дозе, тогда как С 24 ч рос меньше пропорционально дозе).

    Метформина гидрохлорид. После приема метформина t max достигается через 2,5 часа .. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида при применении натощак в дозе 500 мг составляет 50-60%. После приема внутрь не- абсорбирована фракция, выделяется с фекалиями, составляет 20-30%.

    Всасывание метформина после перорального приема имеет насыщаемая и неполный характер. Предполагается, что фармакокинетика его всасывания нелинейная. При стандартных дозах и схемах применения метформина стабильная концентрация в плазме крови достигается в течениечасов и, как правило, не превышает 1 мкг / мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С max ) не превышала 4 мкг / мл даже при применении максимальных доз.

    Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость и количество всасываемого метформина, что подтверждается снижением значения пиковой плазменной концентрации (C max ) примерно на 40%, снижением значения площади под кривой "концентрация-время" (AUC) примерно на 25%, а также 35- минутной задержкой в достижении пиковой плазменной концентрации (T max ) после однократного приема метформина в дозе 850 мг с пищей.

    Ситаглиптин. Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократного введения 100 мг ситаглиптину у здоровых добровольцев составляет примерно 198 л. Фракция ситаглиптину, обратимо связывается с белками плазмы, относительно невелика (38%).

    Метформин. Связывания метформина с белками плазмы незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме, и достигается за одинаковый промежуток времени. Эритроциты, вероятнее всего, представляют вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазонел.

    Ситаглиптин. Примерно 79% ситаглиптину выводится в неизмененном виде с мочой, метаболическая трансформация препарата минимальна.

    После введения 14 с -миченого ситаглиптину внутренне примерно 16% введенной радиоактивности экскретировалось в виде метаболитов ситаглиптину. Были обнаружены в концентрации 6 метаболитов ситаглиптину, не делают любого вклада в плазменную ДПП-4-ингибирующее активность ситаглиптину. В исследованиях in vitro и главным ферментом, который отвечает за ограниченное метаболическую трансформацию ситаглиптину, был признан изофермент системы цитохрома CYP3A4, кроме того, определенную участие принимает также изофермент CYP2C8. Данные иn vitro свидетельствуют, что ситаглиптин не угнетает изоферменты CYP3A4, 2C8, 2C9. 2D6, IA2. 2C19 и 2B6 но не индуцирует изоферменты СYРЗА4 и СYP1А2.

    Метформин. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов в человеческом организме не обнаружено.

    Ситаглиптин. После приема [ 14 С] -миченого ситаглиптину внутрь практически вся введенная радиоактивность выводится из организма в течение недели, в том числе 13% — через кишечник и 87% — с мочой. Период полувыведения ситаглиптину при пероральном приеме 100 мг составляет примерно 12,4 часа, почечный клиренс — около 350 мл / мин. Ситаглиптин может накапливаться в минимальных количествах и только после многократного приема.

    Вывод ситаглиптину осуществляется преимущественно путем почечной экскреции по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), участвующих в процессе элиминации ситаглиптину почками. Клиническая значимость участия hOAT-3 в транспорте ситаглиптину не установлена. Возможно участие р-гликопротеина в почечной элиминации ситаглиптину (как субстрат), однако ингибитор р-гликопротеина циклоспорин не снижает почечный клиренс ситаглиптину. Ситаглиптин не является субстратом OCT-2 или ОАТ-1 или транспортеров РЕРТ1 / 2, не ингибируется транспорт, опосредованный ОАТЗ или р-гликопротеином. Ситаглиптин слабо влияет на плазменную концентрацию дигоксина, поэтому возможно, является слабым ингибитором р-гликопротеина.

    Метформин. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин; это значит, что препарат выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина, вследствие чего период полувыведения увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови

    Для лечения взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа:

    Янумет показан как дополнение к диете и режима физических нагрузок для улучшения контроля над гликемии у пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля на фоне монотерапии метформином в максимальной переносимой дозе, а также пациентам, которые уже получают лечение комбинацией ситаглиптином и метформина.

    Янумет показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режима физических нагрузок пациентам, у которых не достигнут адекватного контроля на фоне терапии метформином в максимальной переносимой дозе и сульфонилмочевины.

    Янумет показан в комбинации с агонистами рецепторов, активируемых пероксисом пролифератором (PPAR-γ) (например Тиазолидиндионы) (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режима физических нагрузок пациентам, у которых не достигнут адекватного контроля на фоне терапии метформином в максимальной переносимой дозе и агонистом PPAR-γ.

    Янумет также показан пациентам, терапии принимающих инсулин (комбинация трех препаратов), как дополнение к диете и режима физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у пациентов, не достигших адекватного контроля на фоне лечения стабильной дозой инсулина и метформином.

    Янумет обычно применяют 2 раза в сутки во время еды, постепенно увеличивая дозу для минимизации возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ (желудочно-кишечного тракта), характерные для метформина.

    Режим дозирования Янумету следует подбирать индивидуально, исходя из текущей терапии, эффективности и переносимости, но не более максимальной рекомендованной суточной дозы ситаглиптинумг.

    50 мг ситаглиптину / 500 мг метформина гидрохлорида

    50 мг ситаглиптину / 850 мг метформина гидрохлорида

    50 мг ситаглиптину / 1000 мг метформина гидрохлорида.

    Для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии метформином в максимальной переносимой дозе.

    Начальная рекомендуемая доза Янумету для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии метформином, должна обеспечить суточную рекомендованную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс текущая доза метформина.

    Для пациентов, которые переходят из одновременного приема ситаглиптину и метформина.

    При переходе по лечению ситаглиптином и метформином как монопрепарата начальная доза Янумет должна быть эквивалентной дозе, в которой они применяли отдельно ситаглиптин и метформин.

    Для пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля при лечении максимально переносимой дозе метформина и производным сульфонилмочевины.

    Доза Янумету должна обеспечить суточную рекомендованную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс близкую к текущей дозу метформина.

    Для пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля при лечении комбинацией метформина в максимальной переносимой дозе и агониста PPAR-γ.

    Доза Янумету должна обеспечить суточную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки) плюс близкую к текущей дозу метформина.

    Для пациентов, у которых не достигнут адекватного контроля при лечении комбинацией инсулина и метформина в максимальной переносимой дозе.

    Доза Янумету должна обеспечить суточную дозу ситаглиптину 100 мг (то есть по 50 мг 2 раза в сутки), плюс близкую к текущей дозу метформина. При применении Янумету с инсулином может будет целесообразным снизить текущую дозу инсулина для снижения риска развития гипогликемии.

    Пациенты должны продолжать придерживаться специальной диеты с адекватным распределением потребления углеводов в течение дня. Пациенты с избыточной массой тела должны продолжать придерживаться низкокалорийной диеты.

    Отдельные группы пациентов

    Нарушение функции почек. Корректировка дозы препарата для пациентов с почечной недостаточностью легкой степени (клиренс креатинина ≥ 60 мл / мин) не требуется. Янумет не следует назначать пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <60 мл / мин).

    Нарушение функции печени. Янумет не следует назначать пациентам с печеночной недостаточностью

    Пациенты пожилого возраста. Поскольку метформин и ситаглиптин выводятся почками, Янумет следует с осторожностью назначать пациентам пожилого возраста. Для предупреждения связанного с метформином лактатацидоза необходимо контролировать функцию почек, особенно у пациентов пожилого возраста.

    Дети. Безопасность и эффективность препарата Янумет для детей и подростков (в возрасте до 18 лет) не изучались.

    Клинические исследования лечения препаратом Янумет не проводились, однако подтверждена биоэквивалентность препарата Янумет и одновременной комбинации ситаглиптина и метформина.

    Дополнительная информация по каждому отдельному действующему веществу, входящему в состав комбинации с фиксированной дозировкой

    В исследованиях монотерапии ситаглиптином в дозе 100 мг 1 раз/сут по сравнению с плацебо побочными реакциями были головная боль, гипогликемия, запор и головокружение.

    Как минимум у 5% из этих пациентов побочные реакции (независимо от причинно-следственной связи с применением препарата) включали инфекции верхних отделов респираторного тракта и назофарингит. Кроме того, нечасто сообщалось об остеоартрите и боли в конечностях (частота больше чем на 0.5% выше при применении ситаглиптина, чем в контрольной группе).

    В ходе клинических исследований наблюдалось небольшое увеличение количества лейкоцитов (отличие приблизительно на 200 клеток/мкл по сравнению с плацебо; среднее исходное количество лейкоцитов приблизительно 6600 клеток/мкл) вследствие повышения количества нейтрофилов. Это наблюдалось в большинстве исследований, но не во всех. Такое изменение в лабораторных показателях не рассматривается как клинически значимое.

    Клинически значимых изменений основных показателей жизнедеятельности или на ЭКГ (включая интервал QTc) при лечении ситаглиптином не наблюдалось.

    Ниже представлены побочные реакции по классам систем органов и по частоте развития. Частота побочных реакций при применении метформина, наблюдавшихся в клиническом исследовании и в постмаркетинговый период:

    Нарушения со стороны метаболизма и питания: очень редко — лактацидоз, дефицит витамина В12а.

    Нарушения со стороны нервной системы: часто — металлический привкус во рту.

    Нарушения со стороны ЖКТ: очень часто — гастроинтестинальные симптомыb.

    Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — нарушение функции печени, гепатит.

    Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко — крапивница, эритема, зуд.

    Противопоказаниями к применению препарата Янумет являются: повышенная чувствительность к ситаглиптину фосфата, метформина гидрохлорида или к любому другому компоненту препарата; диабетический кетоацидоз, диабетическая кома; почечная недостаточность средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <60 мл / мин); острые состояния, которые могут влиять на функцию почек дегидратация, тяжелые инфекции, шок, внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ; острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей, такие как сердечная или легочная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок; нарушение функции печени; острая алкогольная интоксикация, алкоголизм; период кормления грудью; сахарный диабет I типа.

    Имеющиеся ограниченные данные, указывающие на то, что применение метформина беременным женщинам не ассоциируется с повышенным риском врожденных аномалий развития плода / ребенка.

    Исследование метформина на животных не демонстрируют вредного влияния препарата на течение беременности, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие.

    Янумет не следует применять во время беременности. Если пациентка желает забеременеть или уже забеременела, лечение Януметом необходимо как можно скорее прекратить и перейти на инсулинотерапию.

    Кормления грудью. Метформин в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Неизвестно, проникает ситаглиптин в грудное молоко. Поэтому Янумет нельзя применять женщинам в период кормления грудью.

    Одновременный прием многократных доз ситаглиптину (по 50 мг 2 раза в сутки) и метформина (по 1000 мг 2 раза в сутки) не сопровождался значимыми изменениями фармакокинетических показателей ситаглиптину или метформина у пациентов с сахарным диабетом II типа.

    Алкоголь. Острая алкогольная интоксикация ассоциируется с повышенным риском лактатацидоза, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Янумет следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.

    Диуретики. Диуретики особенно петлевые диуретики , могут повышать риск развития лактоацидоза вследствие возможного снижения функции почек.

    Катионные препараты, которые выводятся путем канальцевой секреции (например циметидин), могут вступать во взаимодействие с метформином, конкурируя за совместную почечную канальцевую транспортную систему. При одновременном применении таких катионных препаратов следует рассмотреть вопрос о тщательном мониторинге гликемического контроля, соблюдение рекомендаций по корректировке доз и внесение изменений в схему лечения диабета.

    Внутрисосудистое применения для радиологических исследований йодсодержащих контрастных веществ может вызвать почечную недостаточность, что приводит к накоплению метформина и риска развития лактоацидоза. Поэтому применение Янумету следует прекратить до или во время исследования и не возобновлять в течение 48 часов после повторного исследования функции почек и их нормализации (см. Раздел «Особенности применения»).

    Комбинации, которые назначаются с осторожностью

    Глюкокортикостероиды (системного и местного действия), бета-2 агонисты и диуретики имеют собственный потенциал гипергликемической активности. Пациента необходимо проинформировать об этом и чаще контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения такими препаратами. Если необходимо, дозу антигипергликемический препарата следует корректировать в течение одновременного применения с другими препаратами и после их отмены.

    Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы в крови. Если необходимо, дозу антигипергликемический препарата следует корректировать в течение одновременного применения с другими препаратами и их отмены.

    Влияние других препаратов на ситаглиптин

    Данные, указанные ниже, свидетельствуют о низком риск возникновения значимых взаимодействий.

    Исследования in vitro показали, что главными ферментами, которые участвуют в частичном метаболизме ситаглиптину, есть ферменты системы цитохрома CYРЗА4, с участием CYP2C8. У пациентов с нормальной функцией почек метаболизм (включая CYРЗА4) играет лишь небольшую роль в клиренсе ситаглиптину. Метаболизм может играть более существенную роль в элиминации ситаглиптину при тяжелой и терминальной стадии почечной недостаточности. Поэтому возможно, что мощные ингибиторы CYP3A4 (например кетоконазол, итраконазол, ритонавир, кларитромицин) могут изменять фармакокинетику ситаглиптину у таких пациентов. Влияние мощных ингибиторов CYP3A4 у пациентов с почечной недостаточностью при клинических исследований не изучался.

    Исследование транспорта in vitro показали, что ситаглиптин является субстратом р-гликопротеина и транспортера органических анионов третьего типа (OAT-3). Иn vitro ОАТЗ-опосредованный транспорт ситаглиптину подавлялся под действием пробенецида, хотя риск клинически значимых реакций взаимодействия считается низким. Одновременное применение ингибиторов ОАТЗ и ситаглиптину in vivo не изучалось.

    Циклоспорин. В ходе исследования одновременного приема разовой дозы ситаглиптину 100 мг разовой пероральной дозы циклоспорина 600 мг наблюдалось увеличение AUC и С max ситаглиптину примерно на 29% и 68% соответственно. Указанные изменения фармакокинетики ситаглиптину Не считаются клинически значимыми. Клиренс ситаглиптину существенно не менялся. Также при применении других ингибиторов р-гликопротеина значимые реакции взаимодействия не ожидается.

    Влияние ситаглиптину на другие препараты

    Данные in vitro показывают, что ситаглиптин не угнетает и не индуцирует изоферменты CYP450. В ходе клинических исследований ситаглиптин не выявил существенного влияния на фармакокинетику метформина, глибенкламида, симвастатина, розиглитазона, варфарина, а также пероральных контрацептивов; ситаглиптин имеет низкую склонность к взаимодействиям с субстратами CYРЗА4, CYP2С8 или CYP2С9 и транспортеров органических катионов. Ситаглиптин слабо влияет на плазменную концентрацию дигоксина и, возможно, является слабым ингибитором р-гликопротеина в условиях in vivo .

    Дигоксин. Ситаглиптин слабо влияет на концентрации дигоксина в плазме крови. После приема 0,25 мг дигоксина одновременно с 100 мг ситаглиптину ежедневно в течение 10 дней показатель AUC дигоксина увеличивался в среднем на 11%, а С max в среднем на 18%. Корректировать дозу дигоксина не рекомендуется. Однако следует наблюдать за состоянием пациентов с риском токсических проявлений дигоксина, если дигоксин назначаются одновременно с ситаглиптином.

    Ситаглиптин. У здоровых добровольцев разовые дозы до 800 мг, как правило, переносились хорошо. При применении дозы 800 мг наблюдалось незначительное удлинение QTc, не рассматривался как клинически значимое. Нет опыта применения доз, превышающих 800 мг, во время клинических исследований. В ходе исследований не наблюдалось побочных реакций, связанных с дозой препарата, при применении до 600 мг в сутки в течение 10 дней и 400 мг в течение 28 дней.

    Значительная передозировка метформина (или сопутствующие риски развития лактатацидоза) может приводить к лактатацидоза, что требует неотложной медицинской помощи и лечения в стационаре. Наиболее эффективным методом выведения лактата и метформина является гемодиализ.

    В ходе клинических исследований за сеанс гемодиализа продолжительностью 3-4 часа из организма выводилось примерно 13,5% дозы препарата. По клинических показаний проводят длительный гемодиализ. Неизвестно, выводится ситаглиптин с помощью перитонеального диализа.

    В случае передозировки Янумет, необходимо начать стандартные поддерживающие меры: удаление из кишечного тракта неабсорбированного препарата, клинический мониторинг (включая ЭКГ), а также назначение поддерживающей терапии при необходимости.

    Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

    Янумет — таблетки, покрытые пленочной оболочкой 50/500 мг; 50/850 мг или 50/1000 мг.

    Упаковка: по 14 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной коробке.

    1 таблетка, покрытая оболочкой, Янумет содержит ситаглиптина фосфата моногидрата эквивалентно 50 мг ситаглиптину и 500 мг или 850 мг, или 1000 мг метформина гидрохлорида.

    Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, натрия лаурилсульфат, натрия стеарилфумарат.

    Оболочка таблетки: краситель Опадрай II 85F94203 розовый (таблетки 50 мг / 500 мг) или Опадрай II 85F94182 розовый (таблетки 50 мг / 850 мг), или Опадрай II 85F15464 красный (таблетки 50 мг / 1000 мг).

    Состав красителя: спирт поливиниловый, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 3350, тальк, железа оксид черный (Е172), железа оксид красный (Е 172).

    Отзывы ЯНУМЕТ

    Все отзывы о ЯНУМЕТ

    Диеты

    Аналоги ЯНУМЕТ

    Медицинские учреждения

    Вопросы и ответы

    Статьи на тему «Сахарный диабет»

    Справочник болезней

    Отзывы о медицине. Каталог медикаментов, аптек, медицинских учреждений, база врачей.

    Источник: http://www.medcentre.com.ua/medikamenty/yanumet.html

    Отзывы к Янумет

    Форма выпуска: Таблетки

    Елена добавил(а) отрицательный отзыв к Янумет

    Многие забывают, что нельзя принимать в пожилом возрасте!

    Моя мама длительное время болела сахарным диабетом 2 типа, принимала различные лекарственные препараты для снижения сахара в крови. Врач порекомендовал Янумет. Скажу честно — достать его в аптеках города весьма проблематично. Относительно новый препарат. Через интернет заказать гораздо проще. Вот только принимать его категорически противопоказано, если есть сопутствующее заболевание почек. Так как мочекаменная болезнь имелась, от данного лекарства отказались. К врачу сходили за повторной консультацией. Его вообще не рекомендуется назначать даже больным в пожилом возрасте с нарушением мочевыделительной системы. Хотя в отзывах на данный препарат Вы этого не найдете.

    Светлана добавил(а) положительный отзыв к Янумет

    Дорогой, но оно того стоит

    У моей сестрички сахарный диабет. Она пила Диабетон МВ, но ее самочувствие ухудшилось и пришлось ампутировать один пальчик на ноге через данную болезнь. После выписки из больницы ей назначили принимать Янумет. Данный препарат очень дорогой, но мы всей семьей готовы платить любые деньги, только бы помогало. Результат был налицо, эффект отличный буквально с первых дней приема: у нее не стало гипогликемий и норма сахара в крови урегулировалась да и чувствует себя она лучше. Очень надеюсь что данное лекарство поможет моей сестричке не чувствовать проявление болезни в худшую сторону. Очень жаль, что мы раньше не знали о данном препарате.

    Валентин добавил(а) положительный отзыв к Янумет

    О лекарстве Янумет

    Сахарным диабетом страдаю порядка 8 лет. Естественно строгие диеты, физические нагрузки, все как доктор прописал. Но все мы не без греха, согласитесь. Справляться с данной проблемой мне помогает Янумет. Препарат не из дешевых, имеет ряд противопоказаний, но лично на меня очень хорошо действует. Не капризничает особо с другими лекарствами. Из минусов — может нарушать функциональность печени, естественно со спиртными напитками он не дружит. Так же, если имеется почечная недостаточность, кроме легкой формы, применять тоже нельзя. Стоит учесть, что Янумет не применяют для лечения диабета 1 типа, а так же диабетического кетоацитоза. Я принимал дважды в день во время приема пищи по 100 мг/сутки вместе с метформином.

    Олег добавил(а) положительный отзыв к Янумет

    Очень хорошо подошел этот препарат

    Этот препарат использует уже 2 года мой дядя для удержания уровня сахара в крови при сахарном диабете II типа. Дозировка 50/500, в этой дозировке количество вещества ситаглиптина составляет всегда 50 мг, а метформина 500. Метформин снижает всасывание этого сахара из пищеварительной системы, при этом повышает толерантность к инсулину и способность к расщеплению углеводов. Ситаглиптин оказывает эффект на гормональную систему регуляции углеводного обмена. Принимает его утром и вечером в одно и тоже время во время еды за завтраком и ужином. Дозировку подбирали с врачом индивидуально, под ежедневным и постоянным контролем уровня глюкозы в крови. Также перед назначением этого препарата врач назначил анализы для проверки состояния почек для исключения их болезни и наличия симптомов почечной недостаточности. Так как если имеются проблемы с почками этот препарат противопоказан вообще. После начала приема переносимость препарата была хорошей, отсутствовали боли в животе, тошнота, вкус метала во рту.

    Антонина добавил(а) положительный отзыв к Янумет

    Пока что никаких проблем

    Как человеку с сахарным диабетом, мне отлично известно насколько важно постоянно контролировать уровень сахара в крови. Совсем не хочется отправляться в больницу из-за того, что не справился с этим делом. Главным образом надлежащий уровень сахара в крови поддерживает диета (которую должен составлять ваш врач, с учетом индивидуальных особенностей организма), но и без лекарств не обойтись. Я пересаживалась на Янумет с Янувии. Пью его за завтраком и за ужином. С побочными эффектами не сталкивалась. Сахар «держит» исправно, не понизил уровень, но у меня он и так в пределах нормы был. Надеюсь, что с Януметом и в будущем никаких проблем не возникнет.

    . ЛекОтзывы.ком / Вся информация представлена исключительно в ознакомительных целях и не может быть использована как рекомендация к лечению.

    Источник: http://lekotzyvy.com/preparat/ya/janumet/

    Отзывы: Янумет

    • Мерк Шарп и Доум, США
    • Срок годности: до 01.07.2019
    • Мерк Шарп и Доум, США
    • Срок годности: до 01.03.2020
    • Мерк Шарп и Доум, США
    • Срок годности: до 01.05.2019
    • Мерк Шарп и Доум, США
    • Срок годности: до 01.07.2019

    Отзывы покупателей о Янумет

    Нам янумет не помогла

    Я первый раз пробовала пить это лекарство.И совмещая физическую работу и таблетки я еще вдобавок похудела на 12 кг за 1,5 месяца. Янумет конечно дорогой,но хороший.А его должны выписывать диабетчикам бесплатно.Мне его бесплатно выписали.

    Незаменимый сейчас (нет полных аналогов) препарат при сахарном диабете с очень высокой доказанной эффективностью. Не дешевый, конечно.

    Лучший препарат для лечения Сахарного Диабета, высокая эффективность и отсутствие побочных эффектов.

    янумет — это лекарство для больных сахарным диабеотом, буквально их спасение. Моя подруга хотела купить его как одно из средств для похудания (если сочетаешь диету и сильнве физ нагрузки) но мой доктор мне сказал что ни в коем случае этого делать нельзя — иде двоиная нагрузка на почки. так что девушки, не майтесь дурью, это очень хорошее и эффективное лекарство дл серьезной болезни.

    Диагностировали как и у отца диабет второго типа, сахар был очень высокий и сразу не стали выписывать лёгкие препараты, предложили мне при постоянном контроле работы почек (выводится ими, так что нагрузка очень большая) пропить «Янумет». Я согласился и приготовился к долгой борьбе с сахаром, но всё оказалось значительно быстрее, чем думал. Сахар согнал на приемлемые показатели за месяц плюс за три месяца скинул 10 кило.

    Очень хорошо снижает уровень сахара, со временем вообще стабилизирует показатели, так я добилось, что по утрам перестал сахар прыгать доммоль, сейчас стабильно анализы показывают 5,5-5,8 ммоль и это я уже принимаю янумет раз в сутки, случается, что и могу забыть выпить таблетку. Чувствую себя уверенно, только вот по цене янумет дорогой очень, когда в месяц уходило по 2 упаковки, в моем бюджете была дыра ((

    Лекарства по алфавиту

    ** Доставка осуществляется только для льготной категории граждан на основании ст. 2 Федерального закона РФ от 09.01.1997 N 5-ФЗ «О предоставлении социальных гарантий героям социалистического труда и полным кавалерам ордена трудовой славы» (в ред. от 02.07.2013) и ст 1.1 Закона РФ от 15.01.1993 N«О статусе Героев Советского Союза, Героев Российской Федерации и полных кавалеров Ордена Славы». Все заказы формируются в аптеке (лицензия) и собираются квалифицированными фармацевтами.

    Источник: http://www.piluli.ru/product/yanumet/review

    Подскажите кто знает про янумет. Назначили. Но пока пью 1 день

    Подскажите кто знает про янумет. Назначили 1000+50. Но пока пью 1 день. 2 р. Но сейчас померила сахар все тот же — 17((( сахара были высоки 24 и так далее на протяжении года как оказалось(( Вопрос насколько быстро пойдем с этим препаратом компенсация.

    С таким сахаром 2 тип. Странно как то.

    3nm, была у врача. Сдавала на с пептид. Он в норме. Не знаю.. Может и зря на таблетки потратилась. инсулин мне не предложили

    governess, а диету вы строгую соблюдаете?

    Олеся, я всегда соблюдала. Даже когда не знала про сахар. Правильное питание держат мой вес в норме. Только люблю молочку это молоко, йогурты но кислые без всего. Алкоголя нет. Вот вчера только 2 баночки пива правда были.

    governess, если препарат снижает сахара то это уже хорошо. На счет как быстро придут в норму к сожалению не подскажу. У меня сд 1 ставили сразу. В группе подскажут.

    3nm, Спасибо. Про сахар знаю немало. У мамы. Но время идет. Препараты меняются. Подожду может быть кто с сд2 подскажет что. Но здесь маловато таких кажется

    governess, здесь много и с обоими типами. Просто еще не активировались )

    3nm, окей. Буду ждать

    • oviform
    • March 08, 2016
    • 07:20

    governess, у меня 2 тип. Принимаю глюкованс 500. Сахар в норме. Даже иногда нарушаю диету и всё в порядке. Янумет дорогой и отзывы о нем так себе. Экспериментируйте сами. Я несколько раз меняла таблетки пока не добилась результата. Всё в наших руках.

    • governess
    • March 08, 2016
    • 10:06

    oviform, Спасибо. А с каких сахаров Вы начинали?

    Я обязательно почитаю про глюкованс.

    • oviform
    • March 08, 2016
    • 10:11

    governess, попала в больницу с сахаром 32. Поставили диабет 2 тип. Выписали сиафор. Сахар был 24-26. Потом началось. Гликлада,манинил,амарил. Сахар держался 15. Так полгода. Случайно попала в руки пачка глюкованса. За неделю стал 9. Сейчас 7. Третий месяц на нем и довольна

    • governess
    • March 08, 2016
    • 10:13

    oviform, Спасибо. А сколько стоит глюкованс?

    Буду пробовать все. Знаю, что это нелегко.

    • oviform
    • March 08, 2016
    • 10:14

    governess, у нас в Казахстане на ваши рубли 200 руб. Удачи Вам. И не забывайте про физкультуру. Гуляйте побольше.

    • governess
    • March 08, 2016
    • 10:17

    oviform, Спасибо. А то мы все на машине да на машине)))

    • oviform
    • March 08, 2016
    • 10:20

    governess, кстати,я ещё пью травяной сбор БАЛАНС. Для диабетиков. Похудела за год с 90 до 60 кг и очень рада. Жить двигаться стало легко.

    • governess
    • March 08, 2016
    • 10:25

    oviform, Хорошо. Я почитаю про него. Спасибо большое.

    • wring197707
    • March 08, 2016
    • 11:26

    governess, живу с 2 тип 20 лет без лекарств,слезла с 19 только едой,помимо правильного питания,здесь есть свои правила и приёмы.Исейчас за один приём могу наесть любые сахара.,но держу едой.Что непонятно-спрашивайте,возможно помогу.Главное научитесь глюкометром понимать от какой еды сахара поднимаются.

    • wring197707
    • March 08, 2016
    • 11:29

    governess, и понимать глюкометром с какой еды сахара будут в норме.Насчёт таблеток я не советчик.Если помогают,то ваше дело.

    • wring197707
    • March 08, 2016
    • 11:31

    governess, Да.я пью травы,2му типу помогают держать сахара.

    • governess
    • March 08, 2016
    • 11:37

    wring197707, Спасибо большое. Про еду согласна. Начинаю эксперимент.

    • wring197707
    • March 08, 2016
    • 16:21

    governess, наверняка знаете,что замер делают утром,перед едой и через 2 часа после еды.а ещё неплохо бы поначалу делать замер и через пол часа и через час.Что бы понять пики повышения сахаров от еды.От какой еды как и какие пики.пики тоже ,если резкие и большие-опасны,хорошо,когда это более менее постостепенно.

    • wring197707
    • March 08, 2016
    • 16:58

    и в обсуждениях есть тема"диета при 2 типе диабета" с п. 9,там всё со школы диабета.и анализ на количество инсулина сдавали,кроме с-пептида?он платный.

    • governess
    • March 08, 2016
    • 18:35

    wring197707, Да про замеры знаю. Значит я решила так для себя утром,янумет днем глюкованс вечером янумет. Щас померила после глюкованса и еды 1.5 часа сахар 13.1. Высоковат но вроде неплохо. Сдавала только с-пептид. А какой еще анализ?

    • hear4039
    • March 08, 2016
    • 18:46

    Наталья, 2 баночки пива это даже не уход от диеты, а не знаю как назвать. просто помните что здоровая, диетическая и диабетическая еда не имеют между собой ничего общего. Для Вас диета 9.

    • governess
    • March 08, 2016
    • 19:10

    hear4039, спасибо. Да. теперь поиаю

    • hear4039
    • March 08, 2016
    • 19:14

    governess, теперь только виски)))) На самом деле, найдите в документах таблицу гликемического индекса продуктов. Для сд2 все что меньше сорока. Хлебные единицы не важны, можете не обращать внимание.

    • hear4039
    • March 08, 2016
    • 19:31

    governess, самое главное — таблетки сахар не понижают. От того что Вы их будете добавлять или экспериментировать — толку ноль. Пейте что назначили, и соблюдайте диету.

    • governess
    • March 08, 2016
    • 20:00

    hear4039, ГИ посмотрю обязательно. Раньше когда сидела на диете смотрела из а сейчас немного подзабыла)))

    • governess
    • March 09, 2016
    • 08:10

    hear4039, Вот хотелось вам написать. Вы знаток. Съела ночью 4 печенки на фруктозе(((так захотелось сладкого(((щас сахар 28.8(((ужас. Это так они мне навредить?

    Что же теперь кушать из сладкого?

    • hear4039
    • March 09, 2016
    • 08:31

    governess, да, это они. Фруктоза, мед, сахар и тд не диабетическая еда и все одно и то же. Плюс печеньки из белой муки, что тоже не входит в диету 9, и имеет высокие ГИ. Из сладкого в идеале ничего. Народ есть стевию. При втором типе отдел в магазине для диабетиков — не для нас. Почти все что там продается — не подходит.

    • governess
    • March 09, 2016
    • 08:32

    hear4039, спасибо вам.

    • governess
    • March 09, 2016
    • 08:35

    hear4039, Вы извините меня. Последний вопрос. Что вы перекусываете часиков в 11 и в 16. Я все эти часы на работе. так хочется скушать что.

    • governess
    • March 09, 2016
    • 08:38

    hear4039, и когда Вы последний раз едите перед сном?

    • hear4039
    • March 09, 2016
    • 08:38

    governess, в 16 обычно ничего, а примерно в 13 ем кашу заваренную в термосе если дома. Если в мастерской — покупаю пачку творога и яблоко. Когда просто в пути, то иногда ничего.

    • hear4039
    • March 09, 2016
    • 08:39

    governess, по-разному. Обычно перед сном. Сегодня просидел до 4 утра, перед сном пил чай с бутербродом))))

    • governess
    • March 09, 2016
    • 08:41

    hear4039, ч вот купила хлеб ржаной.с ним ем бутики. Вроде ничего.

    • hear4039
    • March 09, 2016
    • 12:12

    governess, да, ржаной нормально. Я еще смотрю состав, чтобы не было сахара.

    • governess
    • March 09, 2016
    • 12:46
    • hear4039
    • March 09, 2016
    • 12:50

    Наталья, все будет нормально. Попробуйте на жесткой диете пару недель, и увидите результат. Потом можно будет проще. Только очень важно — жесткая не значит голодать. Количество еды сильно не уменьшается, просто она обезжиренная и на медленных углеводах. Все остальное по финансам.

    • governess
    • March 09, 2016
    • 12:52

    hear4039, Да. Читаю. Я к диете привыкла. К капусте и так далее но вот со сладким проблема

    • wring197707
    • March 09, 2016
    • 18:34

    governess, есть анализ на количество инсулина,он показывает сколько вырабатываетПЖ инса.стоил 700 руб.Сколько сейчас не знаю,цены скачут.но он показывает приблизительно похожий результат с с-пептидом.это ваше личное дело-сдавать или нет

    • wring197707
    • March 09, 2016
    • 18:46

    governess, да сладкое надо исключить,мне надарили 2 торта,2 коробки конфет,с полкило конфет в розницу,много шоколадок на 8 марта,зная,что 2 тип.Суть,совсем заморила себя.,хоть на халяву душу отведёшь.Торт отдала сыну,конфеты валяются в рабочем шкафу,тамже шоколад,часть раздала. Сегодня между завтраком и обедом померила сахар-5,2.на эксперимент съела одну желейную,не сильно сладкую,через полчаса,скачёк 6,8.остальные сласти постепенно скормлю кому нибудь,с меня достаточно.

    • wring197707
    • March 09, 2016
    • 18:56

    ЕЩЁ,.Хотя бы 3 раза в день сырой салат,он как витамин,наполнитель,питание,пищевые ферменты.Кислые и несладкие фрукты.Я ем так:ложку салата,мясо или рыба,ложку разрешённой каши или приготовленных овощей,мне так нравиться,да и сахара ниже.чай с лимоном,цикорием.Сахаро замы,действительно не для нас,стевию не пробовала,отвыкла,даже супы ем вприкуску с салатам,привыкла. и прочии варианты,вместо картошки в суп можно кабачки.тыкву ,зелёную фасоль и прочее,и цветную капусту(я покупаю где дешевле)экспериментируйте.

    • wring197707
    • March 09, 2016
    • 19:02

    governess, по возможноссти разделить пищу на более мелкие порции и почаще есть.,что бы ваша поджелудочная справлялась с едой.Т.Е. подбирать еду под то количество инсулина,которое выдаёт ваша поджелудочная.,а это расскажет вам ваш глюкометр,он умный.

    • governess
    • March 09, 2016
    • 21:43

    wring197707, Спасибо большое. Надежда а как вы готовите овощи? У меня есть мульииварка но в ней честно говоря не очень овощи получаются вареные. И я хочу просто их на сковородке. Сейчас сахар 13((( пока такой. Не знаю когда пойдет вниз. Но сегодня точно без печенек

    • wring197707
    • March 10, 2016
    • 19:04

    governess, я не пользуюсь мультиваркой.да и рецептов особых не. готовлю,что есть в холодильнике и что ещё принесла,полная фантазия.И на сковородке,только не ужаривю,а протушиваю и варю и тушу и в духовке запекаю и тушу. И щи ,рассольник,овощные супы,голубцы,люблю тыкву с шампиньонами и луком.Сейчас овощи по тихому дешевеют.Очень много кладу заправок самых разных. и специй.Полностью фантазиру и с мясом и рыбой и прочее.

    • governess
    • March 10, 2016
    • 19:06

    Надежда, ну вот я суп из капусты наварила и голубцы. Пока за сегодня сахар 11.5-12.8 с глюковансом 500

    • wring197707
    • March 10, 2016
    • 19:12

    governess, то есть щи?нормально.в голубцах рис,но если с капустой,то терпимо,но лучше пока от риса воздержаться,можно перловку или другую нейтральную подходящую крупу.рис можно рискнуть,когда сахара понизятся.Но мне почему то рис не сильно с овощами повышает,больше заправок,вкуснее.

    • governess
    • March 10, 2016
    • 19:15

    Надежда, голубцы я без риса. Фарш и капуста. Вообщем стараюсь стараться

    • wring197707
    • March 10, 2016
    • 19:18

    governess, вместо картошки можно пока класть кабачки.,а для привычного вкуса 1 маааленькую картошечку.ПОлучиться,будем надеяться,а я ещё мерю сахар через час,когда сомневаюсь,что бы увидеть пик сахаров,пока инс ещё не до конца додействовал,а глюкоза из еды стала попадать в кровь.через 2 часа,сами знаете-там уже .

    • wring197707
    • March 10, 2016
    • 19:20

    governess, на моей странице кое,что написала,не заленюсь-ещё буду писать.

    Источник: http://medicineguru.ru/podskazhite-kto-znaet-pro-yanumet-naznachilino-poka-pyu-1-den-81588

    ЯНУМЕТ (YANUMET)

    Merck Sharp & Dohme Idea Inc A10B D07

    СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

    № UA/11003/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015

    № UA/11003/01/02 от 01.09.2010 до 01.09.2015

    № UA/11003/01/03 от 01.09.2010 до 01.09.2015

    Фармакодинамика. Янумет представляет собой комбинацию двух гипогликемизирующих препаратов с взаимодополняющим (комплементарным) механизмом действия, которая предназначена для улучшения контроля гликемии у больных сахарным диабетом II типа: ситаглиптина, ингибитора дипептидилпептидазы-4 (ДПП-4), и метформина гидрохлорида, представителя класса бигуанидов.

    Ситаглиптин является активным при пероральном приеме, высокоселективным ингибитором фермента ДПП-4, который применяется при лечении сахарного диабета II типа. Фармакологические эффекты ингибиторов ДПП-4 опосредованы активацией инкретинов. Ингибируя ДПП-4, ситаглиптин повышает концентрацию двух известных активных гормонов семейства инкретинов: глюкагоноподобного пептида 1 (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Инкретины являются частью внутренней физиологической системы регуляции гомеостаза глюкозы. При нормальном или повышенном уровне глюкозы в крови ГПП-1 и ГИП способствуют увеличению синтеза и секреции инсулина ?-клетками поджелудочной железы. ГПП-1 также угнетает секрецию глюкагона ?-клетками поджелудочной железы, снижая, таким образом, синтез глюкозы в печени. Этот механизм действия отличается от такового производных сульфонилмочевины, стимулирующих высвобождение инсулина и при низких уровнях глюкозы в крови, что вызывает развитие сульфонил-индуцированной гипогликемии не только у больных сахарным диабетом II типа, но и у здоровых добровольцев. Будучи высокоселективным и эффективным ингибитором фермента ДПП-4, ситаглиптин в терапевтических концентрациях не подавляет активности родственных ферментов — ДПП-8 или ДПП-9. Ситаглиптин отличается по химической структуре и фармакологическому действию от аналогов ГПП-1, инсулина, производных сульфонилмочевины или митиглинидов, бигуанидов, агонистов ?-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR), ингибиторов ?-гликозидазы и аналогов амилина.

    Метформин. Это гипогликемическое средство, повышает толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом II типа, снижая базальный и постпрандиальный плазменный уровень глюкозы. Его фармакологические механизмы действия отличаются от механизмов действия пероральных гипогликемических препаратов других классов.

    Метформин снижает синтез глюкозы в печени, всасывание глюкозы в кишечнике и повышает чувствительность к инсулину путем усиления периферического захвата и утилизации глюкозы. В отличие от производных сульфонилмочевины, метформин не вызывает гипогликемии ни у больных сахарным диабетом II типа, ни у здоровых добровольцев (за исключением некоторых обстоятельств, см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ) и не вызывает гиперинсулинемии. Во время лечения метформином секреция инсулина не изменяется, при этом уровень инсулина натощак и суточное значение плазменного уровня инсулина могут снижаться.

    Комбинированные таблетки Янумет (ситаглиптин/метформина гидрохлорид) по 50 мг/500 мг и 50 мг/1000 мг являются биоэквивалентными при раздельном приеме соответствующих доз ситаглиптина фосфата (Янувия) и метформина гидрохлорида.

    С учетом доказанной биоэквивалентности таблеток с минимальной и максимальной дозой метформина, таблеткам с промежуточной дозой метформина (850 мг) была также свойственна биоэквивалентность при условии комбинирования в таблетке фиксированных доз препаратов.

    Ситаглиптин. Абсолютная биодоступность ситаглиптина составляет примерно 87%. Прием ситаглиптина одновременно с жирной пищей не оказывает влияния на фармакокинетику препарата.

    Метформина гидрохлорид. Абсолютная биодоступность метформина гидрохлорида при применении натощак в дозе 500 мг составляет 50–60%. Результаты исследований однократного приема таблеток метформина гидрохлорида в дозах от 500 мг до 1500 мг и от 850 мг до 2550 мг свидетельствуют о нарушении пропорциональности дозы с ее повышением, что скорее обусловлено сниженным всасыванием, чем ускоренным выведением. Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость и количество всасываемого метформина, что подтверждается снижением значения Cmax примерно на 40%, снижением значения AUC примерно на 25%, а также 35-минутной задержкой до достижения Tmax после однократного приема метформина в дозе 850 мг одновременно с пищей в сравнении со значениями при приеме аналогичной дозы препарата натощак. Клиническая значимость снижения значений фармакокинетических параметров не установлена.

    Ситаглиптин. Средний объем распределения в равновесном состоянии после однократного применения 100 мг ситаглиптина у здоровых добровольцев составляет приблизительно 198 л. Фракция ситаглиптина, которая обратно связывается с белками плазмы крови, относительно невелика (38%).

    Метформин. Объем распределения метформина после однократного приема внутрь в дозе 850 мг составлял в среднем 654±358 л. Метформин лишь в очень незначительной пропорции связывается с белками плазмы крови, в отличие от производных сульфонилмочевины (до 90%). Метформин частично и временно распределяется в эритроцитах. При применении метформина в рекомендуемых дозах плазменная концентрация равновесного состояния (обычно <1 мкг/мл) достигается примерно через 24–48 ч. По данным контролируемых исследований, Сmax препарата не превышала 5 мкг/мл даже после приема максимальных доз препарата.

    Ситаглиптин. Около 79% ситаглиптина выводится в неизмененном виде с мочой, метаболическая трансформация препарата минимальна.

    После введения 14 C-меченого ситаглиптина внутрь около 16% введенной дозы экскретировалось в виде метаболитов ситаглиптина. Были выявлены в незначительной концентрации 6 метаболитов ситаглиптина, не имеющих какого-либо влияния на плазменную ДПП-4-ингибирующую активность ситаглиптина. В исследованиях in vitro изоферменты системы цитохрома CYP 3A4 и CYP 2C8 определены как основные, которые участвуют в ограниченном метаболизме ситаглиптина.

    Метформин. После однократного введения метформина здоровым добровольцам практически вся доза выводилась в неизмененном виде с мочой. Метаболического изменения в печени и выведения с желчью не происходило, и у человека при выведении не выявлено никаких метаболитов неизмененного метформина.

    Ситаглиптин. После приема 14 С-меченого ситаглиптина внутрь практически вся введенная доза выводится из организма в течение недели, в том числе 13% — ЖКТ и 87% — с мочой. Т? ситаглиптина при пероральном приеме 100 мг составляет около 12,4 ч, почечный клиренс — около 350 мл/мин.

    Выведение ситаглиптина осуществляется преимущественно путем почечной экскреции по механизму активной канальцевой секреции. Ситаглиптин является субстратом транспортера органических анионов человека третьего типа (hOAT-3), участвующих в процессе элиминации ситаглиптина почками. Клиническая значимость участия hOAT-3 в транспорте ситаглиптина не установлена. Возможно участие р-гликопротеина в почечной элиминации ситаглиптина (как субстрат), однако ингибитор р-гликопротеина циклоспорин не снижает почечный клиренс ситаглиптина.

    Метформин. Почечный клиренс метформина превышает клиренс креатинина в 3,5 раза, указывая на активную почечную секрецию как основной путь выведения. Около 90% метформина выводится почками в течение первых 24 ч при значении плазменной полуэлиминации примерно 6,2 ч. В крови это значение увеличивается до 17,6 ч, указывая на возможное участие эритроцитов как потенциального компонента распределения.

    Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

    Больные сахарным диабетом II типа

    Ситаглиптин. Фармакокинетика ситаглиптина у больных сахарным диабетом II типа подобна фармакокинетике у здоровых добровольцев.

    Метформин. При сохраненной функции почек фармакокинетические параметры после однократного и повторного приема метформина у больных сахарным диабетом II типа и здоровых добровольцев одинаковые, кумуляции препарата при применении в терапевтических дозах не происходит.

    Пациенты с нарушением функции почек

    Янумет не следует назначать пациентам с нарушением функции почек (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).

    Ситаглиптин. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью отмечали увеличение примерно в 2 раза AUC ситаглиптина, а у пациентов с тяжелой и терминальной стадией (на гемодиализе) увеличение значения AUC было 4-кратным по сравнению с контрольными значениями у здоровых добровольцев.

    Метформин. У пациентов со сниженной функцией почек Т? препарата удлиняется, а почечный клиренс снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

    Пациенты с нарушением функции печени

    Ситаглиптин. У пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) средние значения AUC и Cmax ситаглиптина после однократного приема 100 мг увеличиваются примерно на 21 и 13% соответственно по сравнению со здоровыми добровольцами. Подобная разница не является клинически значимой.

    Нет клинических данных о применении ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Однако, исходя из преимущественно почечного пути выведения препарата, значимые изменения фармакокинетики ситаглиптина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не прогнозируются.

    Метформин. Исследования фармакокинетических параметров метформина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводили.

    Пациенты пожилого возраста

    Возрастные изменения фармакокинетики препарата обусловлены снижением выделительной функции почек.

    Лечение препаратом Янумет не показано пациентам в возрасте старше 80 лет, за исключением лиц с нормальным уровнем клиренса креатинина (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    Янумет показан как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля гликемии у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля на фоне монотерапии метформином или ситаглиптином, или после неуспешного комбинированного лечения двумя препаратами.

    Янумет показан в комбинации с производными сульфонилмочевины (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или производными сульфонилмочевины.

    Янумет показан в комбинации с агонистами PPAR-? (например тиазолидиндионы) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией у пациентов с сахарным диабетом II типа, не достигших адекватного контроля после лечения двумя из трех следующих препаратов: метформином, ситаглиптином или агонистом PPAR-?.

    Янумет показан пациентам с сахарным диабетом II типа (комбинация трех препаратов) как дополнение к диете и режиму физических нагрузок для улучшения контроля над гликемией в комбинации с инсулином.

    Режим дозирования Янумет подбирают индивидуально, исходя из проводимой терапии, эффективности и переносимости, но не более максимальной рекомендованной суточной дозы ситаглиптина — 100 мг.

    Янумет обычно применяют 2 раза в сутки во время еды, с постепенным повышением дозы для минимизации возможных побочных эффектов со стороны ЖКТ, которые характерны для метформина.

    Рекомендации по дозировке

    Начальная доза препарата Янумет зависит от проводимой гипогликемизирующей терапии. Янумет принимают 2 раза в сутки во время еды.

    Предлагаются следующие дозировки препарата:

    50 мг ситаглиптина/500 мг метформина гидрохлорида;

    50 мг ситаглиптина/850 мг метформина гидрохлорида;

    50 мг ситаглиптина/1000 мг метформина гидрохлорида.

    Для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии метформином

    Начальная рекомендованная доза Янумета для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии метформином, должна обеспечить суточную рекомендованную дозу ситаглиптина 100 мг, то есть по 50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки плюс текущая доза метформина.

    Для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии ситаглиптином

    Начальная рекомендуемая доза Янумета для пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии ситаглиптином, составляет 50 мг ситаглиптина/500 мг метформина гидрохлорида 2 раза в сутки. В дальнейшем дозу можно повысить до 50 мг ситаглиптина/1000 мг метформина гидрохлорида 2 раза в сутки. Пациентам, которые применяют откорректированную дозу ситаглиптина из-за нарушения функции почек, лечение препаратом Янумет противопоказано.

    Для пациентов, принимающих комбинацию препаратов ситаглиптина с метформином

    При переходе от комбинированного лечения ситаглиптином и метформином начальная доза препарата Янумет может быть эквивалентной дозе, в которой они применяли ситаглиптин и метформин.

    Для пациентов, принимающих два из трех перечисленных гипогликемических препаратов — ситаглиптин, метформин или производное сульфонилмочевины

    Начальная рекомендуемая доза препарата Янумет должна обеспечить суточную терапевтическую дозу ситаглиптина 100 мг (50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки). Начальную дозу метформина определяют на основании показателей гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина. Повышение дозы метформина должно быть постепенным для минимизации связанных с ним побочных эффектов со стороны ЖКТ. Пациентам, принимающим производные сульфонилмочевины, будет целесообразным снизить текущую дозу для снижения риска развития сульфонил-индуцированной гипогликемии.

    Для пациентов, принимающих два из трех перечисленных гипогликемических препаратов — ситаглиптин, метформин или агонист PPAR-? (например тиазолидиндионы)

    Начальная рекомендуемая доза препарата Янумет должна обеспечить суточную терапевтическую дозу ситаглиптина 100 мг (50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки). Начальную дозу метформина определяют на основании показателей гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина. Повышение дозы метформина должно быть постепенным для минимизации связанных с ним побочных эффектов со стороны ЖКТ.

    Для пациентов, принимающих два из трех перечисленных гипогликемических препаратов — ситаглиптин, метформин или инсулин

    Начальная рекомендуемая доза препарата Янумет должна обеспечить суточную терапевтическую дозу ситаглиптина 100 мг (50 мг ситаглиптина 2 раза в сутки). Начальную дозу метформина определяют на основании показателей гликемического контроля и текущей (если пациент принимает этот препарат) дозы метформина. Повышение дозы метформина должно быть постепенным для минимизации связанных с ним побочных эффектов со стороны ЖКТ. Для пациентов, которые применяют или начинают применять инсулин, может потребоваться снижение дозы инсулина для снижения риска развития гипогликемии.

    Специальных исследований безопасности и эффективности перехода от лечения другими гипогликемизирующими препаратами на лечение комбинированным препаратом Янумет не проводили. Любые изменения лечения сахарного диабета II типа следует проводить с осторожностью и под контролем, с учетом возможных изменений уровня контроля над гликемией.

    • повышенная чувствительность к ситаглиптина фосфату, метформина гидрохлориду или к любому другому компоненту препарата;
    • острые состояния, которые могут влиять на функцию почек: дегидратация, тяжелые инфекции, шок;
    • острые или хронические заболевания, которые могут приводить к гипоксии тканей, такие как сердечная или дыхательная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, шок;
    • умеренные или тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин);
    • нарушение функции печени;
    • острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;
    • период кормления грудью;
    • сахарный диабет I типа;
    • острый или хронический метаболический ацидоз, включая диабетический кетоацидоз (с комой или без);
    • радиологические исследования (внутрисосудистое введение йодсодержащих контрастных веществ) (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

    побочные реакции в таблице размещены по классам систем органов и частоте, которая определена как очень часто (?1/10), часто (?1/100, <1/10), нечасто (?1/1000, <1/100), редко (?1/10 000, <1/1000) и очень редко (<1/10 000).

    Сообщалось о следующих побочных реакциях при применении ситаглиптина с другими препаратами.

    Со стороны метаболизма и питания: нечасто — анорексия.

    Со стороны лабораторных показателей: нечасто — уменьшение массы тела.

    Кроме того, сообщалось о побочных реакциях: часто — головная боль, кашель, рвота, гипогликемия, грибковые инфекции кожи, инфекции верхних дыхательных путей.

    препарат Янумет не применяют для лечения сахарного диабета I типа или диабетического кетоацидоза.

    Применение Янумета необходимо прекратить на время проведения радиологических исследований с в/в введением йодсодержащих контрастных веществ, поскольку применение таких препаратов может спровоцировать острое нарушение функции почек.

    Мониторинг функции почек. Преобладающий путь выведения метформина и ситаглиптина — почечная экскреция. Риск кумуляции метформина и развития лактатацидоза повышается пропорционально степени нарушения функции почек. Таким образом, пациентам с клиренсом креатинина выше возрастной границы нормы лечение препаратом Янумет не рекомендуется. У пациентов пожилого возраста следует пытаться достичь адекватного контроля с помощью минимальной дозы препарата Янумет из-за возрастного снижения функции почек. У пациентов пожилого возраста, особенно в возрасте старше 80 лет, проводят тщательный мониторинг функции почек.

    Перед началом лечения препаратом Янумет, а также не реже 1 раза в год после начала лечения проводят мониторинг функции почек. При повышенной вероятности развития почечной дисфункции контрольное обследование проводят чаще, а при ее выявлении отменяют прием Янумета.

    Развитие гипогликемии при комбинировании Янумета с производными сульфонилмочевины или инсулином. Как и в случае комбинирования других гипогликемических препаратов с производными сульфонилмочевины, одновременный прием Янумета с производными сульфонилмочевины или инсулином (группа препаратов, вызывающих гипогликемию) часто вызывает гипогликемию, индуцированную применением сульфонилмочевины или инсулина; частота возникновения гипогликемии выше по сравнению с плацебо в комбинации с метформином, сульфонилмочевиной или инсулином. Поэтому для снижения риска возникновения гипогликемии может потребоваться снижение дозы сульфонилмочевины или инсулина.

    Лактатацидоз. При кумуляции метформина очень редко возможно развитие лактатацидоза, что является серьезным состоянием по причине высокого показателя смертности при отсутствии мероприятий неотложной медицинской помощи. Зачастую о развитии лактатацидоза при применении метформина сообщалось у пациентов с сахарным диабетом и сопутствующей почечной недостаточностью или другими патологическими состояниями, сопровождающимися выраженной гипоперфузией и гипоксемией тканей и органов (сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия/острая сердечная недостаточность). Для предупреждения развития лактатацидоза необходимо оценить факторы риска, такие как плохо контролируемый диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, нарушение функции печени и состояния, сопровождающиеся гипоксией.

    Лактатацидоз характеризуется ацидозным диспноэ, абдоминальной болью и гипотермией, после чего развивается кома. Лактатацидоз развивается чаще постепенно, начальные симптомы неспецифичны и включают недомогание, миалгию, респираторный дистресс, сонливость и абдоминальные симптомы. С увеличением выраженности ацидоза к вышеуказанным симптомам присоединяются гипотермия, артериальная гипотензия и резистентная брадиаритмия.

    Лабораторные показатели определяют плазменные концентрации электролитов, кетонов, глюкозы, а также (по показаниям) значение pH крови, уровень лактата, плазменную концентрацию метформина. Если на фоне лечения метформином плазменная концентрация лактата в венозной крови превышает верхнюю границу нормы, оставаясь не выше 5 ммоль/л, это не характерно для лактатацидоза и может быть обусловлено такими состояниями, как плохо контролируемый сахарный диабет или ожирение, или чрезмерной физической нагрузкой, или технической погрешностью измерения.

    У пациентов с сахарным диабетом с метаболическим ацидозом при отсутствии подтверждения кетоацидоза (кетонурии и кетонемии) следует думать о развитии лактатацидоза.

    При подозрении на развитие лактатацидоза лечение метформином отменяют и немедленно проводят необходимую поддерживающую терапию. Возможно экстренное проведение гемодиализа (метформин диализируется со скоростью до 170 мл/мин в условиях хорошей гемодинамики) для быстрой коррекции ацидоза и выведения метформина.

    Перечисленные мероприятия зачастую способствуют быстрому исчезновению всех симптомов лактатацидоза и выздоровлению больного.

    Гипогликемия. Гипогликемия не развивается при монотерапии Януметом, однако возможна на фоне голодания, после значительной физической нагрузки без последующей компенсации потраченных калорий или при одновременном приеме других гипогликемических препаратов (производных сульфонилмочевины и инсулина) или алкоголя. В большей степени развитию гипогликемии подвергаются лица пожилого возраста и истощенные, злоупотребляющие алкоголем, пациенты с недостаточностью функции надпочечников или гипофиза. Гипогликемию тяжело распознать у пациентов пожилого возраста и пациентов, принимающих блокаторы ?-адренорецепторов.

    Реакции повышенной чувствительности. В постмаркетинговый период сообщалось о следующих реакциях повышенной чувствительности у пациентов, получавших ситаглиптин: анафилаксия, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит и синдром Стивенса — Джонсона. Такие реакции возникали в течение первых 3 мес применения ситаглиптина и иногда — после применения первой дозы. Если есть подозрения относительно развития реакций повышенной чувствительности, следует отменить препарат, оценить другие потенциальные причины реакций и назначить альтернативное лечение сахарного диабета.

    Сопутствующая медикаментозная терапия, которая может негативно влиять на выделительную функцию почек или распределение метформина. Сопутствующие препараты, которые негативно влияют на функцию почек или на гемодинамику, или на распределение метформина, в частности катионные препараты, которые выводятся из организма путем канальцевой секреции, необходимо назначать с осторожностью.

    Радиологические исследования с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных препаратов (например в/в урография, в/в холангиография, компьютерная томография с введением контрастных веществ). Внутрисосудистое введение контрастных веществ на основе йода может вызвать острое нарушение функции почек, в частности у пациентов, принимавших на время исследования метформин, отмечали случаи развития лактатацидоза. В таких случаях прием Янумета временно прекращают накануне исследования и в течение 48 ч после, возобновление лечения допустимо только после лабораторного подтверждения нормальной функции почек.

    Гипоксические состояния. Сосудистый коллапс (шок) любой этиологии, острая сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда и другие состояния, сопровождающиеся развитием гипоксемии, могут спровоцировать развитие лактатацидоза и надпочечниковую недостаточность с азотемией. Если перечисленные состояния развиваются у пациента на фоне лечения препаратом Янумет, прием препарата следует немедленно прекратить.

    Хирургические вмешательства. Прием препарата Янумет следует прекратить за 48 ч до проведения любого хирургического вмешательства (за исключением небольших хирургических манипуляций, не требующих ограничения питьевого режима и диеты), проведения спинальной или эпидуральной анестезии, до восстановления обычного режим приема пищи, при условии лабораторного подтверждения нормальной функции почек.

    Употребление алкоголя. Алкоголь потенцирует влияние метформина на метаболизм молочной кислоты. Пациента нужно предупредить, что следует избегать употребления алкогольных напитков в период лечения препаратом Янумет.

    Нарушение функции печени. Поскольку известны случаи развития лактатацидоза у пациентов с нарушением функции печени, назначать Янумет пациентам с симптомами заболевания печени не рекомендуется.

    Уровень витамина B12. Может наблюдаться снижение нормальной плазменной концентрации витамина B12 без развития клинических симптомов дефицита. Снижение содержания витамина B12 (вследствие снижения кишечного всасывания) в редких случаях может осложниться анемией. Однако после отмены Янумета или после назначения витаминотерапии концентрация витамина B12 быстро восстанавливается до нормы. При лечении препаратом Янумет рекомендуется ежегодно выполнять контрольный анализ крови, любые отклонения подлежат адекватной интерпретации и коррекции.

    Лицам, склонным к развитию дефицита B12 (вследствие ограниченного потребления или сниженного всасывания витамина B12 или кальция), рекомендуется определять концентрацию витамина B12 в плазме крови с интервалами в 2–3 года.

    Изменение клинического статуса пациента с адекватно контролируемым сахарным диабетом II типа

    Если у пациента с ранее адекватно контролируемым сахарным диабетом II типа при приеме препарата Янумет появляются лабораторные отклонения или клинические симптомы заболевания, особенно неустановленные, и те, которые не поддаются четкой идентификации, необходимо немедленно исключить в первую очередь кетоацидоз или лактатацидоз согласно результатам клинического анализа крови на электролиты и кетоны, уровня глюкозы, а также (по показаниям) рН крови, концентрации лактата, пирувата и метформина. При развитии ацидоза любой этиологии дальнейший прием препарата Янумет отменяется и назначаются мероприятия по коррекции ацидоза.

    Потеря контроля над гликемией. В ситуациях физиологического стресса (гипертермия, травма, инфекция или хирургическое вмешательство) у стабильного пациента возможна временная потеря контроля над гликемией. В такие периоды допустима временная замена препарата Янумет на инсулин, а после снижения острого эпизода пациент может восстановить прежнее лечение препаратом.

    Период беременности и кормления грудью. Янумет, как и другие пероральные гипогликемические препараты, не рекомендуется применять в период беременности.

    Экспериментальных исследований по определению проникновения компонентов комбинированного препарата Янумет в грудное молоко не проводили, поэтому препарат не следует назначать в период кормления грудью.

    Как правило, в период беременности и кормления грудью применяют только инсулин.

    Дети. Безопасность и эффективность препарата Янумет у детей не изучали, поэтому препарат не применяют у пациентов этой возрастной категории.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами. Исследования не проводились, но следует учитывать, что при применении ситаглиптина отмечали головокружение и сонливость, поэтому следует быть осторожным при управлении транспортными средствами или механизмами.

    ситаглиптин и метформин

    Одновременный прием многократных доз ситаглиптина (по 50 мг 2 раза в сутки) и метформина (по 1000 мг 2 раза в сутки) не сопровождался значимыми изменениями фармакокинетических параметров ситаглиптина или метформина у больных сахарным диабетом II типа.

    Исследований влияния взаимодействия с другими лекарственными средствами на фармакокинетику препарата Янумет не проводили, однако было проведено достаточное количество подобных исследований по каждому из компонентов препарата.

    В исследованиях по взаимодействию с другими лекарственными средствами ситаглиптин не оказывал клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: метформин, розиглитазон, глибенкламид, симвастатин, варфарин, пероральные контрацептивы. Основываясь на этих данных, ситаглиптин не ингибирует изоферменты CYP системы цитохрома CYP 3A4, 2C8 или 2C9. Данные in vitro свидетельствуют, что ситаглиптин также не угнетает изоферменты CYP 2D6, 1A2, 2C19 и 2Y6 и не индуцирует CYP 3A4.

    Сопутствующая терапия нижеперечисленными препаратами, которую часто применяли больные сахарным диабетом II типа, не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику ситаглиптина: гипохолестеринемические препараты (статины, фибраты, эзетимиб), антиагреганты (клопидогрель), антигипертензивные препараты (ингибиторы АПФ, блокаторы ангиотензиновых рецепторов, блокаторы ?-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов, гидрохлоротиазид), анальгетики и НПВП (напроксен, диклофенак, целекоксиб), антидепрессанты (бупропион, флуоксетин, сертралин), антигистаминные средства (цетиризин), ингибиторы протонной помпы (омепразол, ланзопразол) и препараты для лечения эректильной дисфункции (сильденафил).

    Отмечали незначительное увеличение AUC (11%), а также средней Сmax (18%) дигоксина при одновременном применении с ситаглиптином. Это увеличение не считается клинически значимым, однако при одновременном приеме дигоксина рекомендуется наблюдение за состоянием пациента. Отмечали увеличение AUC и Сmax ситаглиптина на 29 и 68% соответственно при одновременном однократном пероральном приеме препарата Янувия (ситаглиптин) в дозе 100 мг и однократном пероральном приеме циклоспорина (мощного ингибитора р-гликопротеина) в дозе 600 мг. Указанные изменения фармакокинетических параметров ситаглиптина не были клинически значимыми.

    Глибурид. Любых изменений фармакокинетических и фармакодинамических параметров метформина не отмечено. Изменения значений AUC и Cmax глибурида были высоковариабельными. Недостаточная информация (однократный прием) и несоответствие плазменной концентрации глибенкламида выявленным фармакодинамическим эффектам ставят под вопрос клиническую значимость этого взаимодействия.

    Фуросемид. Отмечено изменение фармакокинетических параметров обоих препаратов. Фуросемид увеличивает значение Cmax метформина в плазме крови на 22%, AUC метформина — на 15%, не изменяя при этом почечный клиренс. Значение Cmax и AUC фуросемида, в свою очередь, снижаются на 31 и 12% соответственно, а Т? снижается на 32% без существенных изменений почечного клиренса фуросемида. Информации о взаимодействии с другими лекарственными средствами двух препаратов при длительном одновременном применении нет.

    Нифедипин. В исследованиях взаимодействия с другими лекарственными средствами нифедипина и метформина после однократного приема препаратов выявляли увеличение плазменной Cmax и AUC метформина на 20 и 9% соответственно, а также увеличение количества выделенного с мочой метформина. Tmax и Т? метформина не изменились. В результате — увеличение абсорбции метформина в присутствии нифедипина. Влияние метформина на фармакокинетику нифедипина минимальное.

    Препараты, выводящиеся путем канальцевой секреции. Циметидин, амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм или ванкомицин, которые выводятся путем канальцевой секреции, теоретически могут вступить во взаимодействие с метформином, конкурируя за общую почечную канальцевую транспортную систему. Подобную конкуренцию отмечали при одновременном приеме метформина и циметидина в исследованиях при однократном и многократном применении, с 60% повышением концентрации Cmax метформина в плазме крови и 40% увеличением значения AUC метформина в плазме крови. В исследовании однократных доз Т? метформина не менялся. Метформин не влияет на фармакокинетику циметидина. И хотя указанные взаимодействия с лекарственными средствами имеют, в основном, теоретическое значение (за исключением циметидина), рекомендуется постоянное наблюдение за пациентом и коррекция дозы препарата Янумет и/или вышеуказанных препаратов, которые экскретируются с помощью проксимальных почечных канальцев в случае их одновременного приема.

    Другие препараты. Некоторые препараты обладают гипергликемическим потенциалом и могут влиять на контроль гликемии. К ним относятся тиазидные и другие диуретики, ГКС (системного и местного действия), агонисты ?2-адренорецепторов, фенотиазины, препараты щитовидной железы, эстрогены, пероральные контрацептивы, фенитоин, никотиновая кислота, симпатомиметики, блокаторы кальциевых каналов и изониазид. При назначении перечисленных препаратов пациенту, который применяет препарат Янумет, необходимо постоянное наблюдение за параметрами гликемического контроля.

    Ингибиторы АПФ могут снижать уровень глюкозы крови. Если необходимо, дозу гипогликемизирующего препарата следует корректировать в течение одновременного применения с другими препаратами.

    При одновременном приеме метформина и пропранолола или метформина и ибупрофена не отмечали изменения фармакокинетических параметров этих препаратов.

    Лишь незначительная часть метформина связывается с белками плазмы крови, следовательно, маловероятны взаимодействия метформина с лекарственными препаратами, которые активно связываются с белками плазмы крови, такими как салицилаты, сульфаниламиды, хлорамфеникол и пробенецид, в отличие от производных сульфонилмочевины, которые также активно связываются с белками плазмы крови.

    нет данных о передозировке препарата Янумет.

    У здоровых добровольцев разовые дозы до 800 мг, как правило, переносились хорошо. При применении в клиническом исследовании дозы 800 мг выявлено незначительное удлинение интервала Q–Tc, которое не рассматривалось как клинически значимое. Нет опыта применения препарата в дозах, превышающих 800 мг. В исследованиях не отмечено побочных реакций, связанных с дозой препарата, при применении 600 мг/сут в течение 10 дней и 400 мг в течение 28 дней.

    Ситаглиптин слабо диализируется: по данным клинических исследований, в течение 3–4-часового сеанса гемодиализа выводилось только 13,5% дозы. В случае клинической необходимости назначают пролонгированный гемодиализ. Данных об эффективности перитонеального диализа ситаглиптина нет.

    Отмечены случаи передозировки метформина, включая прием в количествах, превышающих 50 г. Гипогликемию выявляли примерно в 10% всех случаев передозировки, однако причинная связь с передозировкой метформина установлена не была. О развитии лактатацидоза сообщалось примерно в 32% всех случаев передозировки метформина. Необходимо экстренное проведение гемодиализа (метформин диализируется со скоростью до 170 мл/мин в условиях хорошей гемодинамики) для ускоренного выведения избытка метформина при подозрении на его передозировку.

    В случае передозировки препарата Янумет необходимо начать стандартные поддерживающие мероприятия: удаление из ЖКТ остатка препарата, который еще не абсорбировался, контроль показателей жизнедеятельности, включая ЭКГ, гемодиализ, а также назначение поддерживающей терапии (при необходимости).

    Источник: http://www.druginfo.org.ua/?p=13847